Применение Бетадекса Сульфобутилового эфира натрия (SEβCD)

Что такое сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина (SEβCD)?

Сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина (SEβCD)представляет собой производное циклодекстрина, синтезированное с помощью β-циклодекстрина и 1,4-BS (1,4-бутан султона) (CAS 182410-00-0.Сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрин (SBE-β-CD) представляет собой производное циклодекстрина. Это кристаллический порошок от белого до почти белого цвета, практически без запаха. СБЭ-β-ЦД широко используется в фармацевтической и других отраслях промышленности благодаря своим солюбилизирующим и стабилизирующим свойствам. Благодаря своей уникальной структуре SBE-β-CD образует комплексы включения с различными молекулами, повышая их растворимость и биодоступность.

Из-за низкой растворимости β-циклодекстрина длительное хранение может привести к осаждению препарата; он нефротоксичен и не обладает гибкостью при парентеральном введении, поэтому его модифицировали до сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина (SEβCD), который эффективно снижает рискфротоксичность β-циклодекстрина и улучшает растворимость и совместимость с кровью, что способствует его превосходной биодоступности и хорошей переносимости при клиническом применении. Он также одобрен для использования в ряде фармацевтических вспомогательных веществ Фармакопеей США и Европейской Фармакопеей.

Сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина (SEβCD) обладает превосходной стабильностью, проницаемостью, растворимостью, низкой токсичностью и биодоступностью. Кроме того, он может контролировать время высвобождения лекарства, помещая молекулы лекарства во внутреннюю полость, поэтому сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина (SEβCD) широко используется в пероральных лекарствах, глазных каплях, назальных спреях, легочной доставке лекарств (PDD). , внутривенные инъекции и средства для местного применения. Ниже представлены характеристики и применение сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина (SEβCD) в клинических препаратах:

Внутривенная инъекция: 

• На рынке имеется множество одобренных FDA инъекций, содержащих SβECD, который в основном используется в качестве солюбилизатора.[1]
• Его использовали в противовирусных инъекциях: Ремдесивир (REM) в качестве солюбилизатора.[1]

Местные препараты:

• Он использовался в препарате пропофола для ионтофореза, который может увеличить поток пассивного проникновения пропофола.
• Ацикловир, вагинальный препарат, используемый для лечения вируса простого герпеса 2 типа (ВПГ-2), используется для повышения противовирусной эффективности.[3]

Сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина натрия (SBECD)использовался в нескольких лекарствах, в том числе:

1. Итраконазол для инъекций: в этом противогрибковом препарате используется SBECD в качестве солюбилизирующего агента.
2. Вориконазол для инъекций: еще один противогрибковый препарат, использующий SBECD для повышения растворимости.
3. Таблетки пимавансерина: SBECD используется для лечения психоза, связанного с болезнью Паркинсона, для улучшения растворимости этого лекарства.
4. Дроперидол для инъекций: используется для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты. SBECD также включен в состав этого лекарства.

Важно отметить, что применение сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина натрия в лекарствах может варьироваться в зависимости от конкретных характеристик препарата и его состава. Кроме того, с течением времени могут появиться дополнительные лекарства, использующие SBECD для повышения растворимости и биодоступности.

Обзор приложения:

Фармацевтическая промышленность:

SBE-β-CD широко используется в фармацевтических составах для улучшения растворимости и стабильности плохо растворимых лекарств.

Он помогает повысить биодоступность активных фармацевтических ингредиентов (АФИ) за счет образования комплексов включения, тем самым улучшая доставку и эффективность лекарств.

SBE-β-CD используется в различных лекарственных формах, таких как растворы для перорального применения, инъекции и назальные спреи.

[1] Противовирусный ремдесивир, содержащий сульфобутиловый эфир-бета-циклодекстрин: характеристика электроформованных и лиофилизированных составов https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Трансдермальная ионтофоретическая доставка жидкого липофильного препарата путем комплексообразования с анионным циклодекстрином https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Наполненные ацикловиром нанокапли хитозана, украшенные сульфобутиловым эфиром-β-циклодекстрином, для местного лечения инфекций ВПГ-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608